Lercanidipine thuộc nhóm thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin, thường bào chế dưới dạng viên nén 10mg, 20mg. Tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc liên quan trực tiếp tới tác dụng giãn cơ trơn mạch máu. Tác dụng giãn mạch của thuốc Lercanidipine xuất hiện từ từ, hiếm khi xảy ra tụt huyết áp kèm nhịp tim nhanh phản xạ ở bệnh nhân tăng huyết áp.

Chỉ định sử dụng thuốc Lercanidipine trong đơn độc hoặc phối hợp với các loại thuốc khác để điều trị tăng huyết áp.

Chống chỉ định sử dụng thuốc Lercanidipine:

• Người bị mẫn cảm, dị ứng với thành phần hoạt chất hoặc tá dược của thuốc;
• Người bệnh đau thắt ngực không ổn định;
• Bệnh nhân mới mắc nhồi máu cơ tim trong vòng 1 tháng;
• Người bệnh suy thận nặng (Clcr dưới 10ml/phút), kể cả bệnh nhân đang lọc máu;
• Người bệnh thẩm phân phúc mạc;
• Bệnh nhân suy gan nặng;
• Bệnh nhân suy tim sung huyết nhưng không được điều trị;
• Sử dụng đồng thời với cyclosporin, chất ức chế mạnh CYP3A4, bưởi/nước ép bưởi.

Thuốc Lercanidipine uống 1 lần/ngày vào buổi sáng, trước khi ăn tối thiểu 15 phút. Nên uống thuốc Lercanidipine với một ít nước, không nên uống cùng với nước ép bưởi.

Liều dùng:

• Người lớn: Liều khởi đầu 5mg có thể phù hợp cho một số bệnh nhân. Liều thông thường là 10mg/lần/ngày. Có thể tăng liều tới 20mg/ngày nếu cần thiết, thực hiện sau ít nhất 2 tuần. Nếu chưa đạt yêu cầu thì có thể phối hợp thuốc Lercanidipine với 1 thuốc chống tăng huyết áp khác;
• Trẻ em: Hiện chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả của thuốc Lercanidipine ở trẻ em dưới 18 tuổi;
• Người cao tuổi: Mặc dù các dữ liệu dược động học và kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không cần thiết phải điều chỉnh liều dùng thuốc Lercanidipine ở bệnh nhân lớn tuổi nhưng cần đặc biệt lưu ý khi bắt đầu sử dụng thuốc cho người già;
• Bệnh nhân suy gan, suy thận: Nên đặc biệt thận trọng khi bắt đầu dùng thuốc Lercanidipine ở người bị rối loạn chức năng gan hoặc thận với mức độ từ nhẹ tới trung bình. Mặc dù chế độ liều khuyến cáo thông thường có thể được dung nạp ở bệnh nhân nhưng việc tăng liều lên tới 20mg/ngày cần phải được sử dụng một cách thận trọng. Do tác dụng hạ huyết áp có thể tăng lên ở bệnh nhân suy gan nên cần cân nhắc tới việc điều chỉnh liều dùng thuốc.

Việc sử dụng quá liều Lercanidipine có thể dẫn đến giãn mạch ngoại vi quá mức, gây hạ huyết áp rõ rệt và nhịp tim nhanh phản xạ. Tuy nhiên, ở liều dùng rất cao thì tính chọn lọc ngoại vi có thể bị mất, người bệnh bị nhịp tim chậm và tác dụng co bóp âm tính. Các triệu chứng phổ biến nhất do quá liều thuốc Lercanidipine là hạ huyết áp, nhức đầu, chóng mặt và đánh trống ngực.

Nguyên tắc chung của việc xử lý quá liều là Lercanidipine điều trị ngộ độc, bao gồm rửa dạ dày, sử dụng than hoạt tính kết hợp với duy trì chức năng sống (thông khí, liệu pháp oxy, hồi sức hô hấp và tuần hoàn). Trong trường hợp bệnh nhân có loạn nhịp tim, đặc biệt là chậm nhịp (do sử dụng thuốc chẹn beta – adrenergic) trên nhóm người bệnh có nguy cơ thì có thể cần phải đặt máy tạo nhịp tim tạm thời.

Trong trường hợp quá liều lớn Lercanidipine, nên truyền dung dịch gluconat calci, đảm bảo duy trì nhịp tim và cả cung lượng tim. Do thuốc Lercanidipine có tác dụng kéo dài nên trong trường hợp dùng thuốc quá liều, cần theo dõi các tác dụng trên tim mạch trong vòng tối thiểu 24 giờ.

Nếu quên 1 liều thuốc Lercanidipine, bệnh nhân hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp thì bạn bỏ qua liều đã quên, uống liều tiếp theo như chỉ định ban đầu.

Khi sử dụng thuốc Lercanidipine, người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng phụ như:

• Thường gặp: Đánh trống ngực, hạ huyết áp tư thế đứng, đỏ bừng mặt, phù ngoại biên, đau đầu, phát ban, tim đập nhanh, lợi tiểu;
• Ít gặp: Chóng mặt, buồn nôn, huyết áp thấp, rối loạn tiêu hóa, đau bụng trên, đa niệu, đau cơ, suy nhược, mệt mỏi;
• Hiếm gặp: Quá mẫn, lơ mơ, tức ngực, đau thắt ngực, mày đay, nôn mửa, tiêu chảy;
• Không xác định tần suất: Phù mạch, phì đại nướu, tăng transaminase.

Khi gặp các tác dụng phụ của thuốc Lercanidipine, người bệnh nên kịp thời báo cho bác sĩ để được hướng dẫn về cách xử trí phù hợp nhất.

Một số lưu ý người bệnh cần nhớ trước và trong khi dùng thuốc Lercanidipine:

• Trong trường hợp người bệnh bị suy tim, thay đổi chức năng thất trái thì cần đặc biệt theo dõi tình trạng huyết động;
• Một số loại dihydropyridin tác dụng ngắn có thể làm tăng nguy cơ gặp các biến cố tim mạch trên người bệnh có bệnh mạch vành. Dù Lercanidipine có tác dụng kéo dài nhưng vẫn cần thận trọng khi sử dụng ở người bệnh mạch vành;
• Thận trọng khi sử dụng thuốc Lercanidipine ở người mắc hội chứng xoang bệnh lý;
• Nghiên cứu trên động vật cho thấy chưa có bằng chứng về quái thai hoặc độc tính trên phôi khi sử dụng Lercanidipine. Tuy nhiên, hiện chưa có đủ dữ liệu để đánh giá hiệu quả và độ an toàn của thuốc này ở phụ nữ mang thai. Do đó, để đảm bảo an toàn thì tốt nhất không nên dùng Lercanidipine trong thai kỳ;
• Hiện chưa có đủ dữ liệu về sự bài tiết thuốc Lercanidipine qua sữa mẹ. Để đảm bảo an toàn thì không nên dùng thuốc này trong thời kỳ đang cho con bú;
• Thuốc Lercanidipine có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, suy nhược và buồn ngủ nên cần thận trọng khi lái xe và sử dụng máy móc.

Một số tương tác thuốc của Lercanidipine gồm:

• Thuốc baclofen làm tăng hiệu quả hạ huyết áp của Lercanidipine nếu sử dụng đồng thời. Do đó, nên theo dõi huyết áp động mạch của bệnh nhân và điều chỉnh liều dùng nếu cần thiết;
• Rifampicin làm giảm nồng độ của thuốc chẹn kênh calci (Lercanidipine) trong huyết tương do tăng chuyển hóa thuốc qua gan. Do đó, nên theo dõi đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân, có thể điều chỉnh liều dùng thuốc Lercanidipine khi sử dụng kết hợp với rifampicin;
• Các loại thuốc chống co giật gây cảm ứng enzyme (như carbamapezin, phenytoin, primidon, phenobarbital) làm giảm nồng độ của dihydropyridin trong huyết tương do làm tăng chuyển hóa thuốc qua gan. Do vậy, nên theo dõi đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân, có thể điều chỉnh liều dùng thuốc Lercanidipine khi sử dụng kết hợp với các thuốc gây cảm ứng enzyme;
• Thuốc Amifostin làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Lercanidipine;
• Các thuốc chẹn alpha – adrenergic (như terazosin, prazosin, alfuzosin, tamsulosin) làm tăng tác dụng hạ huyết áp Lercanidipine, dẫn tới nguy cơ hạ huyết áp tư thế đứng;
• Sử dụng đồng thời Lercanidipine với thuốc chẹn beta – adrenergic làm tăng nguy cơ giảm huyết áp, suy tim ở bệnh nhân có nguy cơ suy tim tiềm ẩn hoặc không kiểm soát được. Sự có mặt của 1 thuốc chẹn beta – adrenergic cũng có thể gây giảm phản xạ giao cảm của các dihydropyridin;
• Dùng đồng thời thuốc Lercanidipine với thuốc chống trầm cảm 3 vòng (nhóm imipramine), thuốc an thần kinh có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp tư thế đứng;
• Dùng đồng thời thuốc Lercanidipine với corticoid, tetracosactid, ngoại trừ liệu pháp thay thế hydrocortison trong bệnh Addison có thể làm giảm tác dụng tăng huyết áp của thuốc Lercanidipine (do tác dụng giữ nước của corticoid);
• Không nên sử dụng đồng thời Lercanidipine với các chất ức chế CYP3A4 như ritonavir, erythromycin, ketoconazole, itraconazole, troleandomycin, clarithromycin;
• Sử dụng đồng thời Lercanidipine với nước bưởi làm tăng nguy cơ tác dụng phụ (đặc biệt là phù) do làm giảm chuyển hóa Lercanidipine qua gan;
• Nên tránh uống rượu trong thời gian dùng thuốc Lercanidipine vì rượu có thể làm tăng tác dụng của thuốc hạ huyết áp làm giãn mạch;
• Tăng sinh khả dụng của Lercanidipine nếu dùng thuốc Lercanidipine sau bữa ăn.

Khi được bác sĩ chỉ định dùng thuốc Lercanidipine, người bệnh nên tuân thủ đúng hướng dẫn và xây dựng một chế độ ăn uống, nghỉ ngơi và vận động hợp lý. Việc này giúp bệnh nhân có thể kiểm soát huyết áp tốt hơn, tránh được những biến cố khó lường.