Zopiclone có tác dụng an thần, giải lo âu tương tự Benzodiazepine. Hoạt chất này có trong thuốc Zopistad 7.5. Vậy Zopistad là thuốc gì và được chỉ định trong trường hợp nào?

Zopiclone thuộc nhóm cyclopyrrolon với các đặc tính tương tự như dẫn chất của benzodiazepin, bao gồm an thần, giải lo âu, giãn cơ, chứng quên và chống co giật. Zopistad 7.5 có tác động gián tiếp làm tăng hoạt tính của acid gamma – aminobutyric (GABA) ở não, đồng thời hoạt chất Zopiclone gắn kết với thụ thể benzodiazepine của phức hợp thụ thể GABA nhưng ở vị trí khác so với các dẫn chất benzodiazepin.

Thuốc Zopistad 7.5 có thời gian tác dụng ngắn, khởi tạo giấc ngủ nhanh nhưng không làm giảm tổng thời gian giấc ngủ chuyển động mắt nhanh (REM) và duy trì giấc ngủ sóng chậm bình thường. Nói chung, Zopistad 7.5 có hiệu lực như là một thuốc ngủ tương tự các dẫn chất của Benzodiazepin.

Thuốc Zopistad 7.5 được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị ngắn hạn chứng mất ngủ, bao gồm khó ngủ, hay tỉnh giấc về đêm và thức dậy sớm, mất ngủ thoáng qua, tạm thời hoặc mạn tính;
• Mất ngủ thứ phát do tình trạng rối loạn tâm thần;
• Điều trị những trường hợp mất ngủ làm bệnh nhân suy nhược hoặc kiệt sức trầm trọng.

Thuốc Zopistad 7.5 chống chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân dị ứng với Zopiclone hay bất kỳ tá dược nào có trong Zopistad 7.5;
• Bệnh nhân nhược cơ nặng, suy hô hấp, hội chứng ngưng thở trầm trọng khi ngủ, suy gan nặng;
• Không dùng Zopistad 7.5 cho trẻ em.

3.1. Cách dùng

• Zopistad 7.5 nên sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả theo từng đợt điều trị;
• Bệnh nhân nên uống Zopistad 7.5 trước khi đi ngủ ở tư thế đứng.

3.2. Liều dùng của thuốc Zopistad 7.5

• Người lớn: Liều thường dùng là 1 viên Zopistad 7.5;
• Người cao tuổi: Nên khởi đầu với liều 3.75mg (1⁄2 viên Zopistad 7.5);
• Bệnh nhân suy thận hay suy gan nhẹ đến trung bình: Nên bắt đầu điều trị với Zopiclone ở liều 3.75mg (1⁄2 viên Zopistad 7.5);
• Thời gian trị liệu mất ngủ tạm thời với Zopistad 7.5 từ 2 – 5 ngày, mất ngủ ngắn hạn là 2 – 3 tuần. Lưu ý một đợt trị liệu của thuốc Zopistad 7.5 không nên kéo dài quá 4 tuần (tính cả thời gian giảm liều).

3.3. Quá liều thuốc Zopistad 7.5 và cách xử trí

• Triệu chứng quá liều Zopistad bao gồm ngủ gật, hôn mê, mất điều hòa… Bên cạnh đó, một số trường hợp tử vong cũng được ghi nhận sau khi uống quá liều Zopiclone;
• Điều trị quá liều Zopistad 7.5 chủ yếu là hỗ trợ. Người trưởng thành uống trên 150mg Zopiclone hay trẻ em uống 1.5 mg/kg trong vòng 1 giờ có thể chỉ định dùng than hoạt tính. Ngoài ra, rửa dạ dày cũng được cân nhắc cho các trường hợp dùng quá liều trong vòng 1 giờ nếu có nguy cơ đe dọa sự sống;
• Flumazenil được chỉ định trong trường hợp quá liều Zopistad và có tình trạng ức chế thần kinh trung ương trầm trọng. Ý thức sẽ nhanh chóng phục hồi sau khi tiêm tĩnh mạch hoạt chất Flumazenil cho bệnh nhân bị quá liều Zopiclone.

Tác dụng phụ thường gặp của Zopistad 7.5: Miệng đắng hay có vị kim loại..

Tác dụng phụ ít gặp của Zopistad 7.5: Rối loạn tiêu hóa mức độ nhẹ, bao gồm buồn nôn/nôn, chóng mặt, đau đầu; ngủ gật; khô miệng.

Hiếm gặp các tác dụng phụ sau của thuốc Zopistad 7.5: dễ cáu, hung hăng, lú lẫn, chứng quên về sau, đầu lâng lâng, mộng du, ảo giác, ác mộng; phản ứng phản vệ;

Triệu chứng cai thuốc của Zopistad 7.5 thay đổi gồm chứng mất ngủ trở lại, lo lắng, run rẩy, đổ mồ hôi, kích động, lú lẫn, đau đầu, đánh trống ngực, tim đập nhanh, mê sảng, ác mộng, ảo giác, cơn hoảng loạn, đau cơ/chuột rút, rối loạn tiêu hóa và dễ cáu kỉnh. Bên cạnh đó các cơn co giật động kinh cũng có thể xảy ra nhưng rất hiếm.

• Nguy cơ lệ thuộc thuốc: Kinh nghiệm lâm sàng đến nay với Zopiclone cho thấy nguy cơ lệ thuộc thuốc là rất nhỏ khi thời gian trị liệu không quá 4 tuần. Nguy cơ lệ thuộc Zopistad 7.5 tăng theo liều dùng và thời gian trị liệu, nguy cơ cao hơn ở bệnh nhân có tiền sử uống rượu và/hoặc lạm dụng thuốc, người bị rối loạn nhân cách. Nếu sự lệ thuộc về thể chất tiến triển, ngưng điều trị Zopistad 7.5 đột ngột sẽ kèm theo những triệu chứng cai thuốc.
• Triệu chứng cai thuốc: Việc ngừng điều trị với Zopistad 7.5 không chắc có liên quan đến những triệu chứng cai thuốc khi quá trình điều trị được giới hạn trong 4 tuần. Bệnh nhân có thể có lợi từ việc giảm liều dần dần trước khi dừng hẳn.
• Trầm cảm: Không chỉ định Zopistad 7.5 để điều trị trầm cảm. Bất kỳ nguyên nhân nào của chứng mất ngủ cũng nên được xác định trước khi điều trị để tránh các triệu chứng tiềm ẩn nghiêm trọng của bệnh trầm cảm.
• Dung nạp thuốc: Không có bất kỳ dấu hiệu dung nạp Zopiclone với thời gian điều trị dưới 4 tuần.
• Mất ngủ trở lại: Do nguy cơ cai thuốc hay hiện tượng mất ngủ trở lại có thể tăng khi thời gian điều trị kéo dài, hoặc ngừng điều trị đột ngột, nên việc giảm liều từng bậc thuốc Zopistad 7.5 có thể hữu ích.
• Chứng quên: Mặc dù hiếm gặp nhưng có thể xảy ra chứng quên về sau ở bệnh nhân dùng thuốc Zopistad 7.5, đặc biệt khi giấc ngủ bị gián đoạn hay hoãn sau khi sử dụng thuốc. Vì vậy, bệnh nhân chỉ nên uống Zopistad 7.5 khi chắc chắn sẽ đi ngủ và có thể có giấc ngủ trọn đêm.
• Zopistad 7.5 có chứa lactose, do đó bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose – galactose không nên uống sản phẩm này.
• Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Mặc dù tác dụng không mong muốn hiếm và thường ảnh hưởng không đáng kể, nhưng bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc sau khi điều trị bằng Zopistad 7.5 cho đến khi xác định được việc thực hiện các công việc này không bị ảnh hưởng.
• Kinh nghiệm về sử dụng Zopistad 7.5 trong thai kỳ vẫn còn hạn chế dù chưa có phát hiện bất lợi trên động vật. Vì vậy, không nên chỉ định Zopistad 7.5 trong thai kỳ.
• Nên tránh sử dụng Zopistad 7.5 cho bệnh nhân đang cho con bú vì Zopiclone bài tiết qua sữa mẹ.

• Không nên dùng thuốc Zopistad 7.5 đồng thời với rượu vì rượu làm tăng tác dụng an thần của Zopiclone, đặc biệt nguy cơ cao ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Thuốc ức chế thần kinh trung ương kết hợp với Zopistad 7.5 có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh, do đó nên cân nhắc cẩn thận lợi ích điều trị khi kết hợp Zopistad 7.5 với các thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh), thuốc ngủ, thuốc giải lo âu/an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau gây nghiện, thuốc gây mê, thuốc kháng histamin có tác dụng phụ gây an thần, thuốc chống động kinh,
• Dùng đồng thời Benzodiazepin hay những thuốc giống benzodiazepin với thuốc giảm đau gây nghiện có thể làm tăng cảm giác hưng phấn, từ đó đưa đến tăng lệ thuộc về tinh thần. Các thuốc ức chế một số enzym gan (đặc biệt là cytochrom P450) có thể tăng tác dụng của benzodiazepin và các thuốc giống benzodiazepin như Zopistad 7.5.
• Thuốc ức chế CYP3A4 (Erythromycin, Clarithromycin, Ketoconazol, Itraconazol và Ritonavir): Do Zopiclone chuyển hóa bởi cytochrom P450 CYP3A4 nên nồng độ Zopistad 7.5 trong huyết tương có thể tăng khi sử dụng đồng thời Zopistad 7.5 với các thuốc ức chế CYP3A4. Khuyến cáo nên giảm liều dùng Zopistad 7.5 khi dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4.
• Thuốc cảm ứng CYP3A4 (Rifampicin, Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin): Nồng độ Zopiclone trong huyết tương giảm khi dùng đồng thời với các thuốc cảm ứng CYP3A4. Do đó nên tăng liều Zopistad 7.5 khi dùng đồng thời với các thuốc cảm ứng CYP3A4.