Thuốc Maxxprolol 2.5 thuộc nhóm thuốc tim mạch với thành phần là Bisoprolol fumarat 2.5mg và tá dược vừa đủ. Thuốc được chỉ định để điều trị trong các trường hợp bị tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, điều trị khi có những cơn đau thắt ngực và hỗ trợ điều trị suy tim.

Thuốc Maxxprolol 2.5 có thành phần chính là Bisoprolol fumarat. Thuốc Maxxprolol 2.5 được dùng để điều trị những bệnh sau:

• Điều trị cho những bệnh nhân tăng huyết áp
• Điều trị cho những bệnh nhân xuất hiện cơn đau thắt ngực ổn định, mãn tính.

Điều trị cho những bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định và giảm chức năng tâm thu thất trái. Sử dụng kèm với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và tùy chọn glycosid tim.

2.1. Dược lực học của Maxxprolol 2.5

• Bisoprolol là chất ức chế có chọn lọc thụ thể beta 1 adrenergic không hoạt tính nội tại. Bisoprolol có ái lực thấp với thể beta 2 adrenergic của mạch máu và trong cơ trơn phế quản cũng như của enzyme điều hòa chuyển hóa. Nên Bisoprolol không gây ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa qua trung gian beta 2 cũng như gây sức cản lên đường hô hấp. Cần lưu ý một điều là tính chất có chọn lọc của Bisoprolol không mang tính chất tuyệt đối, ở những liều lớn hơn hàm lượng 20mg Bisoprolol fumarat cũng có khả năng gây ức chế thụ thể beta 2 adrenergic. Đây là một thụ thể có chủ yếu ở cơ trơn phế quản và ở mạch máu. Vậy nên cần sử dụng liều thấp nhất để duy trì hiệu quả và tác dụng có chọn lọc trên tim của Bisoprolol.
• Thuốc Maxxprolol 2.5 không có hoạt tính gây giảm co bóp tim
• Bisoprolol có khả năng gây giảm nhịp tim và thể tích máu trong một lần co bóp, vì vậy làm giảm sự tiêu thụ oxy và phân suất tống máu trong đợt điều trị cấp của những người bị bệnh mạch vành không kèm theo suy tim mạn tính. Trong những đợt điều trị kéo dài sức cản ngoại vi ban đầu tăng sẽ giảm trong suốt quá trình điều trị.
• Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol chưa xác định được rõ ràng. Có thể là do Bisoprolol làm giảm lưu lượng tim, gây ức chế phóng thích renin ở thận và gây giảm tác động của thần kinh giao cảm.

2.2. Dược động học

• Hấp thu: tốt ở đường tiêu hóa ( rơi vào khoảng 90% liều sử dụng). Sự hấp thu của thuốc không ảnh hưởng vào sự có mặt của thức ăn.
• Sự chuyển hóa của thuốc qua gan lần đầu là 10%, do đó sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 90%.
• Thuốc có liên kết với protein huyết tương là 30%. Thể tích phân bố rơi vào 3.5 lít /kg. Khoảng thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương là 10 – 12 giờ sau khi uống 1 liều.
• Cơ chế chuyển hóa và thải trừ rơi vào khoảng 50% bisoprolol được chuyển hóa tại gan thành chất không có hoạt tính và phần còn lại không được chuyển hóa sẽ bị thải trừ qua thận. Sự đào thải ở gan và thận như nhau nên không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan hay thận. Dược động học của Bisoprolol không liên quan đến độ tuổi.
• Đối với những bệnh nhân có bệnh suy tim mãn tính giai đoạn 3 ( theo phân loại của Hiệp hội Tim mạch New York) nồng độ của Bisoprolol có trong huyết tương sẽ cao hơn và thời gian bán thải dài hơn so với những người tình nguyện.

Liều dùng để điều trị những cơn đau thắt ngực ổn định mãn tính và tăng huyết áp:

• Đối với người lớn liều dùng sẽ áp dụng với từng bệnh nhân khác nhau. Liều khuyến cáo khi bắt đầu là 5mg/ ngày. Liều duy trì là 10mg/ ngày và tối đa 20mg/ ngày. Với liều 2.5 mg/ ngày có thể giúp điều trị bệnh tăng huyết áp thể nhẹ ( tâm trương 105 mmHg)
• Đối với bệnh nhân co thắt phế quản nên bắt đầu với liều 2.5 mg
• Đối với bệnh nhân suy thận: nếu có độ thanh thải creatinin
• Đối với bệnh nhân suy gan nặng không cần điều chỉnh liều tuy nhiên cần theo dõi.
• Đối với bệnh nhân lớn tuổi không cần chỉnh liều. Nên bắt đầu với liều thấp nhất mà đem lại hiệu quả.
• Không sử dụng Bisoprolol cho trẻ em

Liều dùng để điều trị cho bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định:

• Đối với người lớn: thông thường các bệnh nhân suy tim mạn tính có sử dụng kèm với các thuốc gây ức chế men chuyển hay ức chế thụ thể angiotensin trong các trường hợp không dung nạp được với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu, chẹn beta và glycosid tim khi cần thiết. Các bệnh nhân nên khởi đầu với Bisoprolol ở giai đoạn đã ổn định và việc điều trị chỉ nên do bác sĩ chuyên khoa đảm nhận. Trong giai đoạn đầu, tình trạng suy tim có thể xấu đi ( thoáng qua) hay hạ huyết áp, nhịp tim chậm.

Ở giai đoạn dò liều khi điều trị suy tim mạn tính cần bắt đầu và tăng dần như sau:

• 1,25 mg/ lần / ngày trong tuần đầu. Nếu dung nạp tốt thì tăng liều
• 2,5 mg/ lần / ngày trong tuần kế tiếp. Nếu dung nạp tốt thì tăng liều
• 3,75 mg/ lần / ngày trong tuần tiếp theo. Nếu thấy dung nạp tốt thì tăng liều.
• 5 mg/ lần / ngày trong 4 tuần kế tiếp. Nếu thấy dung nạp tốt thì tăng liều.
• 7,5 mg/ lần/ ngày trong 4 tuần kế tiếp. Nếu thấy dung nạp tốt thì tăng liều.
• 10mg/ lần / ngày là liều điều trị duy trì. Đây cũng là liều tối đa điều trị trong ngày.

Cần theo dõi dấu hiệu của huyết áp, nhịp tim và lưu ý các dấu hiệu suy tim có thể xấu đi trong giai đoạn đầu tiên là dò liều.

• Với những trường hợp bệnh nhân không dung nạp được liều khuyến cáo tối đa nên cân nhắc việc giảm liều cho bệnh nhân sao cho phù hợp. Với những bệnh nhân có xuất hiện những dấu hiệu suy tim xấu hơn cần cân nhắc việc giảm các liều thuốc đang sử dụng và cân nhắc việc ngừng sử dụng thuốc Bisoprolol. Lưu ý không dừng đột ngột mà nên giảm liều dần để tránh gây tác hại cho bệnh nhân.
• Trong những trường hợp đặc biệt như suy gan, thận thì chưa có ghi nhận dược động học của thuốc. Nên cần lưu ý khi dò liều cho những đối tượng này.

Chống chỉ định của Maxxprolol 2.5 trong những trường hợp sau đây:

• Chống chỉ định cho bệnh nhân dị ứng với bất kì thành phần nào của thuốc Maxxprolol 2.5
• Không sử dụng cho bệnh nhân bị suy tim cấp hay bệnh nhân đang ở giai đoạn suy tim mất bù.
• Chống chỉ định với bệnh nhân Block xoang nhĩ, choáng do tim
• Chống chỉ định với bệnh nhân Block nhĩ thất độ 2, 3.
• Chống chỉ định với bệnh nhân có huyết áp tâm thu
• Chống chỉ định cho bệnh nhân đang ở giai đoạn cuối của bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên và bệnh nhân hội chứng Raynaud
• Chống chỉ định cho bệnh nhân bị phổi tắc nghẽn mạn tính nặng và bệnh nhân bị hen phế quản.
• Chống chỉ định cho bệnh nhân có nhịp tim
• Chống chỉ định cho bệnh nhân u tủy thượng thận
• Chống chỉ định cho bệnh nhân bị nhiễm toan chuyển hóa

Những tác dụng hay gặp khi sử dụng thuốc như sau:

• Gây chậm nhịp tim ở bệnh nhân suy tim mạn tính hay có thể gây nặng thêm tình trạng suy tim.
• Gây ra hiện tượng chóng mặt, nhức đầu hay đau toàn thân
• Gây ra hiện tượng rối loạn tiêu hóa như: buồn nôn, táo bón hay tiêu chảy.
• Gây ra hiện tượng tê lạnh chân tay

Những tác dụng phụ ít gặp hơn như:

• Gây rối loạn hô hấp ở bệnh nhân co thắt phế quản hay hen phế quản, tiền sử bị tắc nghẽn đường hô hấp
• Gây ra hiện tượng rối loạn tâm thần và gây ra suy nhược toàn thân.

Những hiện tượng hiếm gặp như:

• Gây xỉu hay rối loạn khả năng nghe
• Gây viêm mũi dị ứng hay ban da, ngứa mẩn, phát ban
• Gây rối loạn tâm thần như ảo giác hay ác mộng

Ngoài những tác dụng phụ kể trên, người bệnh vẫn có thể gặp những tác dụng phụ khác. Bạn cần thông báo cho bác sĩ những hiện tượng mà bạn gặp phải để có phương án xử lý kịp thời.

Thuốc Maxxprolol 2.5 được dùng ở dạng uống để điều trị các bệnh nhân tăng huyết áp nhẹ và vừa, điều trị đau thắt ngực và suy tim. Tuy nhiên cần chú ý đến liều lượng và đối tượng sử dụng cho các bệnh nhân, tránh xảy ra những tác dụng phụ không mong muốn. Nên điều trị với sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ để có hiệu quả tốt nhất.

Theo dõi website Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Vinmec để nắm thêm nhiều thông tin sức khỏe, dinh dưỡng, làm đẹp để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.